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Les formes galéniques nouvelles - Systèmes à libération contrôlée

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Les formes galéniques nouvelles - Systèmes à libération contrôlée

Message  hamzitcho le Jeu 8 Oct - 12:12

il est possible de prolonger la concentration sanguine efficace en ralentissant la vitesse d'absorption:
soit par diminution de la vitesse de dissolution par modification de l'etat physique du principe actif
soit par diminution de la vitesse de liberation de la substance medicamenteuse hors de sa forme pharmaceutique par adaptation de cette forme , la liberation est alors l'etape limitante du processus d'absorption.
ce sont les systemes à liberation prologée

1/ définition:
les formes a liberation prologée sont destinées à maintenir une concentration therapeutique suffisante durant une periode plus longue que celle obtenue aprés l'administration répétée au cours de la journée d'une dose normale.
2/avantages et inconvenients:
* avantages:
*simplification de la posologie par diminution des prises quotidiennes de medicament
*traitement continu,étalé sur tout le nycthémere (24h)
*stabilisation des profils plasmatiques, evitant ainsi les pics et vallées des courbes plasmatiques. qui entrainent des à-coups therapeutiques.
*diminution ou suppression d'effets secondaires.
*accroitre la periode d'activité.
* inconvenients:
*risque d'accumulation du principe actif
*difficulté pour interrompre le traitement.
*manque de reproductibilité, de regularité de la reponse therapeutique dans certain cas.
*complexité technologique et controle rigoureux de la liberation.
*adaptation posologique difficile.
*modification du schema de liberation, lorsque la forme n'est pas avalée entiere mais cassée , écrasée ou mastiquée.

3/ classification des systemes à liberation controlée:
A/ systemes controlés par la diffusion:
*systemes reservoirs:
dans ce cas , le principe actif est entouré par un film de polymere gonflant ou non gonflant; il peut s'y trouver à l'etat solide, en solution ou en suspension concentrée, ou encore melangé à d'autres excipients solides. c'est la structure de la menbrane polymerique qui controle la liberation. le processus de liberation de la substance active necessite en premier lieu qu'elle de distribue dans la membrane, puis y diffuse et enfin qu'elle passe dans le milieu liquide environnant.
les polymeres utilisés: éthycellulosr, acetate de polyvinile, eudragits, latex...
*systemes matriciels:
ce sont des systemes dans lesquels le principe actif est uniformement distribué soit à l'etat moleculaire soit à l'etat particulaire, dans un reseau physiologiquement toléré formé de canalicules plus au moins fins.
ce reseau est formé par des excipients, crée un support poreux, sorte d'eponge dont les pores seraient remplis de principe actif, et que l'on appelle squelette de la matrice
selon la nature de l'excipient constituant le squelette de la matrice, il existe 3 grands categories de matrices:
1/matrices inertes:
reseau poreux solide formé de substances inertes non toxiques non digestibles et insolubles dans le tractus gastro-intestinal.
liberation prolongée du principe actif se fait par diffusion a travers les pores de la matrice.
2/matrices hydrophiles:
elles ont la propriété de gonfler apres hydratation par les liquides digestifs suite a la presence d'un polymere hydrophile doue de propriétés gélifiantes.
la liberation se deroule en plusieurs étapes:
*dissolution immediate d'une fraction superficielle de PA
*pénétration progressive de liquide digestif, hydratation et gélification du systeme.
*dissolution et diffusion du PA dans le gel vers l'exterieur
la masse gelifiée s'oppose à la liberation rapide du PA et régularise la penetration du liquide à l'interieure de la matrice.
3/matrices lipidiques ( erodables):
differents excipients lipidiques sont utilisés: mono, di et triglycerides ( gélucire) , acides et alcools gras, esters divers , cires.
la liberation du PA se fait par diffusion et erosion par hydrolyse enzymatique ou solubilisation lente des acides gras.
*application ( exemples):
* voie orale: la voie orale dans le domaine des systemes a liberation controlée par diffusion est sans conteste, la plus utulisé, principalement avec des comprimés à liberation prolongée.
*voie transdermique: les sys destinés a cette voie dénomés ( systemes therapeutiques transdermiques) ( TTS) parfois (patchs) sont des formes fondées sur les principes des systemes reservoirs ou matriciels conçues pour la liberation controlée des medicaments.
les TTS se presentent sous formes de films ou bandes adhesives capables d'adherer à la peau. exemple de TTS: nitroglycerine, scopolamine, nitrate d'isosorbide, testosterone, nicotine...
*voie parenterale:les implants sont des formes destinées a etre placées de façon sous cutanée à l'aide d'une veritable lésion des tissus (reservoirs et matrices).
*voie oculaire: un insert ( ocusert) constitué d'un reservoir de PA pris en sandwich entre deux films a été proposé.
*systemes intra-uterin avec progesterone: ils assurent une securité plus grande qu'avec les contraceptifs oraux tout en assurant une meme efficacité.

B/ systemes activés par le solvant:
*systemes osmotiques OROS (R) exp:comprimé osmotique
dans le cas le plus simple, le dispositif est constitué d'un noyau solide contenant le PA souvent mélangé à un agent osmotique ( NaCL u KCL), et d'une membrane polymerique semi-permeable entourant l'ensemble. cette derniere presente un petit orifice percé au laser destiné au passage du produit dans le milieu exterieur. ce systeme, encore appelé pompe osmotique élémentaire (breveté: OROS). l'eau penetre donc à travers la membrane par simple appel osmotique. cet apport de solvant augmente la pression et assure la liberation d'un volume égal de solution saturée de PA à travers l'orifice. la vitesse de liberation est controlée pas les propriétés osmotiques du noyau, la surface de la membrane , son epaisseur et sa permeabilité à l'eau.
* systeme OROS Push-Pull: controlé par le gonflement
conçu pour les PA tres solubles. le corps solide osmotique constitué du sel mineral ( NaCL, KCL..) est dans un 1er compartiment séparé du milieu exterieur par une membrane semi-permeable et d'un deuxieme compartiment renfermant la solution de PA par une membrane souple et impermeable.
l'augmentation progressive du volume du premier compartiment par entrée d'eau du externe vers le milieu interne, crée une poussée hydrodynamique sur le 2ème compartiment, le PA est expulsé au fur et à mesure par le trou de liberation.
c/ systemes magnétiques: controlé magnétiquement
un aimant est inclus au sein d'un comprimé conventionnel, de façon à maintenir artificiellement le comprimé dans l'estomac à l'aide d'un autre aimant extracorporel positionné à la surface du corps.
d/ systemes bioadhesifs:
realiser, grace à divers excipients possedant des proprietés bioadhésives, la fixation de la forme au niveau d'une muqueuse ( buccale, intestinale), liberation continue et progressive du PA.
e/systemes flottants:
systemes conçus pour flotter les fluides gastro-intestinaux et plus particulierement au niveau de l'estomac du fait du gonflement du polymere au contact des fluides aqueux. l'objectif consiste donc à realiser un produit dont la densité lui permettera de flotter dans les fluides gastro_intestinaux.

le professeur nous a dis qu'ils ya des systemes controlés chimiquement
*systemes biodegradables ou bioerodables
*systemes à chaines la terales ou greffés........



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hamzitcho
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